西洛他唑片為白色或類白色片。用于改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,服用西洛他唑片后的血藥濃度是怎樣呢?
西洛他唑片的血藥濃度是:
西洛他唑片不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素,對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者,采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
西洛他唑片改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。西洛他唑及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑(PDEⅢ抑制劑),可以通過抑制磷酸二酯酶活性而減少cAMP的降解,從而升高血小板和血管內(nèi)cAMP水平,發(fā)揮抑制血小板聚集和舒張血管的作用。
西洛他唑片的血藥濃度:給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時(shí),血藥濃度迅速上升,服藥后3小時(shí)可達(dá)最高濃度763.9ng/ml。血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時(shí),β相為18.0小時(shí)。另外,在血漿中可檢出,西洛他唑經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時(shí),飯后給藥的Cmax及AUC分別為空腹時(shí)的2.3倍和1.4倍。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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