充分了解藥理作用，有利于了解藥物的作用機(jī)制，在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來發(fā)揮作用的，它與藥物的用途是有區(qū)別的，用途一般直接是指導(dǎo)能治什么病。那么，吉非替尼片有什么藥理毒理嗎？

吉非替尼片為褐色，橢圓形或圓形(不同國家上市的藥形狀不一樣)，雙凸面，薄膜衣片;一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。它是一種表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)的ATP結(jié)合位點(diǎn)抑制劑，2003年被美國、日本批準(zhǔn)作為治療非小細(xì)胞肺癌的三線藥物上市，但因其2004年底發(fā)表的臨床研究結(jié)果表明其無延長(zhǎng)總體病人壽命的作用，美國FDA已考慮將其撤出市場(chǎng)，阿斯利康公司也撤消了其在歐洲上市的申請(qǐng)。盡管有以上背景，但在只完成了有159例病人參加的II期臨床試驗(yàn)，有效率為27%的情況下，Iressa卻在中國上市了。

吉非替尼片的藥理毒理是：吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。對(duì)于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長(zhǎng)，轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。在體內(nèi)，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長(zhǎng)，并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。

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（實(shí)習(xí)編輯：詹曉燕）