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泛昔洛韋片的藥代動力學是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/9/30 0:42:15
    導讀:泛昔洛韋片口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等。

泛昔洛韋片的主要成分是泛昔洛韋。用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。那么,泛昔洛韋片的藥代動力學是怎樣呢?

泛昔洛韋片的藥代動力學是:

泛昔洛韋片口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋片0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,泛昔洛韋片的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋片0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時間為0.9±0.5小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時,噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。

泛昔洛韋片口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

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(實習編緝:陳志東)

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