頭孢羥氨芐顆粒有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者及有腎功能減退者應(yīng)慎用。那么，頭孢羥氨芐顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

藥代動(dòng)力學(xué)：

空腹口服本品0.5g后達(dá)峰時(shí)間為1.5小時(shí)，血藥峰濃度為16mg/L，12小時(shí)尚有微量，消除半衰期為1.5小時(shí)。食物對(duì)血藥峰濃度和消除半衰期無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度較后二者持久。空腹口服頭孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的血藥峰濃度分別為16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時(shí)后血藥濃度分別為5mg/L、1mg/L和1mg/L，消除半衰期分別為1.27小時(shí)、0.57小時(shí)和0.61小時(shí)。頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白結(jié)合率分別為20％和17％。口服本品1g后2～5小時(shí)的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg)，骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血藥濃度的23％、31％和43％。膽汁中濃度一般較血藥濃度為低。本品可通過胎盤，也可進(jìn)入乳汁?？诜酒?g后1～5小時(shí)，前列腺中濃度為12.2mg/kg。24小時(shí)尿中排出給藥量的86％。本品能為血液透析所清除。

頭孢羥氨芐顆粒為頭孢菌素類抗生素，對(duì)革蘭氏陽性菌有較好的抗菌作用，對(duì)革蘭氏陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。本品對(duì)除腸球菌外的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌具有較好的抗菌作用，如產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對(duì)本品敏感；本品對(duì)沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性較頭孢氨芐為強(qiáng)。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對(duì)本品耐藥。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；?，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。

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（實(shí)習(xí)編輯：謝秀齊）