鹽酸維拉帕米片用于心率失常、與地高辛合用可以控制慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)時(shí)心室率、預(yù)防陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的反復(fù)發(fā)作。那么，鹽酸維拉帕米片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

維拉帕米口服后90%以上被吸收。經(jīng)門靜脈有首過(guò)效應(yīng)。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)峰濃度，作用持續(xù)6～8小時(shí)。平均半衰期為2.8～7.4小時(shí)，在增量期可能延長(zhǎng)。長(zhǎng)期口服(間隔6小時(shí)給藥至少10次)半衰期增加至4.5～12.0小時(shí)。老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測(cè)到13種代謝產(chǎn)物；除去甲維拉帕米外，所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%，可達(dá)到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度?？诜S拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄，16%或更多由糞便清除，約3%～4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲，清除半衰期延長(zhǎng)至14～16小時(shí)，表觀分布容積增加，血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。

服用維拉帕米過(guò)量可導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過(guò)緩(如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏)、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。對(duì)服用維拉帕米過(guò)量治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液(如10%的氯化鈣溶液)、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）