消旋卡多曲顆粒為白色或類白色顆粒,氣芳香,味微甜。用于作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。那么,消旋卡多曲顆粒的毒理研究是怎樣呢?
消旋卡多曲顆粒在體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導作用。放射標記法研究發(fā)現(xiàn),消旋卡多曲顆粒主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
消旋卡多曲顆粒可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質的過度分泌。
消旋卡多曲顆粒的毒理研究:有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應。
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(實習編緝:張桂平)
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