土霉素片用于立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱等。那么,土霉素片的藥理作用是怎樣呢?
土霉素片口服后的生物利用度僅30%左右。單劑口服本品1小時(shí)后,2小時(shí)到達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為2.5mg/L。土霉素片吸收后廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液,易滲入胸水、腹水,土霉素片不易透過血—腦脊液屏障。
土霉素片蛋白結(jié)合率約為20%。腎功能正常者血消除半衰期(t1/2)為9.6小時(shí)。本品主要自腎小球?yàn)V過排出,給藥后96小時(shí)內(nèi)排出給藥量的70%,其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。
土霉素片的藥理作用:四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對(duì)本品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品亦較敏感。多年來由于土霉素和四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對(duì)土霉素素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。本品與四環(huán)素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能特異性與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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