替米沙坦片(賽卡)的批準(zhǔn)文號(hào)是國(guó)藥準(zhǔn)字H20060788，生產(chǎn)企業(yè)是北京京豐制藥有限公司。那么，替米沙坦片(賽卡)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容？

吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，絕對(duì)生物利用度平均值約為50%。替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，藥時(shí)曲線下面積(AUC0→∞)減少6%(40mg劑量)9%(160mg劑量)腹和飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。劑量和血漿水平無(wú)線性關(guān)系。在40mg以上劑量時(shí)出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2～3倍。

分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(＞99.5%)要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)500L。

代謝：替米沙坦通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。

消除：替米沙坦按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除，最終清除半衰期＞20小時(shí)。最大血漿濃度(Cmax)劑量增加而成比例增加，藥時(shí)曲線下面積(AUC)完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時(shí)，未見(jiàn)臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對(duì)療效無(wú)影響?？诜?或靜注)米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%?？傃獫{清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500mL/min)相比較高。老年人替米沙坦藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無(wú)差別。腎功能不全患者進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。肝功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對(duì)生物利用度增加約為100%。清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）