阿法骨化醇軟膠囊為紅棕色卵圓形不透明軟膠囊,內容物為黃色油狀液體。化學名:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么阿法骨化醇軟膠囊有什么藥代動力學及藥理毒理作用是什么?
阿法骨化醇軟膠囊所產生的藥代動力學是口服經小腸吸收后在肝內經25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3?,F知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,也可將1-α-OH-D3轉化為活性形式。轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現于用藥后8~12小時,半衰期(t1/2)17.6小時。
阿法骨化醇軟膠囊的藥理毒理是:
1、增加小腸和腎小管對鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收。
2、增加轉化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成,促進膠原和骨基質蛋白合成。
3、調節(jié)肌肉鈣代謝,促進肌細胞分化,增強肌力,增加神經肌肉協調性,減少跌倒傾向。
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(實習編輯:李麗娜)
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