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阿達(dá)帕林凝膠的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/3 1:40:57
    導(dǎo)讀:阿達(dá)帕林凝膠適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

阿達(dá)帕林凝膠的主要成份為阿達(dá)帕林?;瘜W(xué)名:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。那么,阿達(dá)帕林凝膠的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

阿達(dá)帕林凝膠是一種維甲酸類化合物。在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面。阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合。與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。在小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明。

阿達(dá)帕林凝膠為白色半透明凝膠。阿達(dá)帕林凝膠適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

阿達(dá)帕林凝膠的藥代動(dòng)力學(xué):阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗(yàn)中,對(duì)大面積粉刺患處的皮膚長(zhǎng)期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時(shí),血漿中阿達(dá)帕林濃度水平低至無(wú)法測(cè)出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達(dá)帕林在動(dòng)物體內(nèi)主要是通過(guò)氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過(guò)膽汁排泄。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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