枸櫞酸西地那非片(金戈)是治療勃起功能障礙的口服藥物,是一種對環(huán)磷酸鳥苷特異的5型磷酸二酯酶選擇性抑制劑。那么,本品的藥物相互作用是什么?
金戈有選擇性抑制PDE5,增強(qiáng)一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛的作用,使勃起功能障礙患者對性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。
本品的藥物相互作用是:
1.其他藥物對西地那非的作用:體外實驗:本品代謝主要通過細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內(nèi)實驗:健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。
2.單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;
3.單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r,西地那非的清除率降低
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(實習(xí)編緝:石偉東)
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