塞曲司特片為血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制各種化學遞質(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮反應。那么,塞曲司特片的毒理研究如何?下面讓小編為你介紹吧。
塞曲司特片的毒理研究是:
重復給藥:毒性大鼠連續(xù)52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大劑量組動物體重增長有抑制,紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容(雄鼠)下降,總膽紅素、血小板(雄鼠)和網織紅細胞(雌鼠)增加,腎和肝臟重量增加;組織病理學檢查見肝細胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤,本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續(xù)52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大劑量組有1例動物給藥后第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降,組織學檢查發(fā)現脾臟淤血及髓外造血,骨髓細胞亢進,肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著,從上述癥狀提示本品會引起貧血;另外塞曲司特100mg/kg組雌性動物也偶見脾臟淤血、骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積,這些與貧血有關的癥狀是藥物引起的變化,本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。
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(實習編輯:盧錦銳)
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