鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)的主要成分鹽酸氮卓斯汀為一種新結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物,為潛在的長效抗過敏化合物,具有H1受體拮抗劑特點(diǎn)。那么,鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的?
鹽酸氮卓斯汀鼻噴劑(愛賽平)為無色或幾乎無色的澄清液體,主治季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)和常年性過敏性鼻炎。
通過試驗(yàn),反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0、56mg的鹽酸氮卓斯汀(相當(dāng)于1噴/每鼻孔,2次/天),健康志愿者鹽酸氮卓斯汀Cmax穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0、27ng/ml,其活性代謝產(chǎn)物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測到(0、12ng/ml)。
動物試驗(yàn)表明過高的口服量可以導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀,一旦這種情況出現(xiàn),即應(yīng)對癥治療或進(jìn)行支持療法,無特異的解毒劑。在允許應(yīng)用的最大劑量下,未檢測到局部毒性反應(yīng)或器官特異性毒性反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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