煙酸緩釋膠囊用于高血漿脂蛋白(a)血癥的治療,長(zhǎng)期應(yīng)用能減少冠心病、心肌梗死及其他心腦血管疾病的發(fā)生率或死亡率。那么,煙酸緩釋膠囊的代謝是怎樣呢?
煙酸緩釋膠囊能降低載脂蛋白B—100(ApoB)、大部分極低密度脂蛋白(VLDL)、部分LDL和脂蛋白a[Lp(a)]的血清水平。由于煙酸快速和廣泛的首過(guò)代謝具有種族特異性和劑量—速率特異性,因此煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)復(fù)雜。人服用煙酸后,通過(guò)兩種途徑進(jìn)行代謝:
1.通過(guò)和甘氨酸簡(jiǎn)單結(jié)合形成煙酰甘氨酸(NUA),經(jīng)尿排泄,可能有少量的可逆代謝再轉(zhuǎn)化為煙酸。
2.形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治療高血脂癥的劑量時(shí),兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài),因此,煙酸緩釋膠囊多次用藥時(shí),煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線(xiàn)性關(guān)系。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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