托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。那么,托吡酯片藥代動力學如何呢?
托吡酯片藥代動力學是:
與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動力學特點為:藥代動力學呈線性,主要經腎清除,半衰期長,蛋白結合率低,無活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現,托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。
托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(Tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時即可使其飽和。
分布容積與劑量呈負相關。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內,其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關,無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿,尿和糞中分離,定性及鑒別得出6種經羥基化作用,水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物等。
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(實習編輯:吳郁冰)
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