藥物代謝動力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。那么,茶堿緩釋膠囊(迪帕米)的藥代動力學(xué)是什么呢?
茶堿緩釋膠囊(迪帕米)用于緩解或預(yù)防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發(fā)作。本品用于哮喘急性發(fā)作后的維持治療,能有效地防止再次發(fā)作。與β2受體激動劑或糖皮質(zhì)激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳,耐受性更好。以下是本品的藥代動力學(xué):
本品口服后,其活性成分在胃腸道定量釋放,可被人體完全吸收,吸收后與血漿蛋白結(jié)合率約50%,分布容積(Vd)為0.5L/kg,一次口服400mg本品,藥物血漿濃度達(dá)峰時間(tmax)和峰濃度(Cmax)、平均血濃度分別為(8.12+0.22)小時,(13.82±1.46)mg/L,(5.80±0.83)mg/L,穩(wěn)態(tài)有效血藥濃度維持在5~15μg/ml之間。本品90%經(jīng)肝臟代謝,其余10%以原形由尿液排出。
水是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的載體,體內(nèi)的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度,處于溶解狀態(tài),才能被吸收。因此,要求藥物有一定的水溶性。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳文君)
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