阿昔洛韋膠囊(沙威洛)與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物量蓄積。主要成份阿昔洛韋?;瘜W(xué)名:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。成份分子式:C8H11N5O3。分子量:225.21。那么,阿昔洛韋膠囊(沙威洛)的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?
阿昔洛韋膠囊(沙威洛)與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物量蓄積。
阿昔洛韋膠囊(沙威洛)的藥代動力學(xué)是:口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便ECTkey=排泄率target=_blank>排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
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(實習(xí)編輯:黃翠寧)
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