阿立哌唑片(安律凡)的生產(chǎn)企業(yè)為浙江大冢制藥有限公司，批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20061304。那么，阿立哌唑片(安律凡)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何？

阿立哌唑片(安律凡)經(jīng)口服后吸收良好，3-5小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，口服片劑的絕對生物利用度為87%，其吸收不受食物影響。阿立哌唑片(安律凡)在體內(nèi)分布廣泛，靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率超過99%。

在體內(nèi)，阿立哌唑片(安律凡)主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。

穩(wěn)態(tài)時，其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構(gòu)成阿立哌唑片(安律凡)抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達(dá)到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度，穩(wěn)態(tài)時，阿立哌唑的藥代動力學(xué)與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標(biāo)記的阿立哌唑后，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經(jīng)糞便排出，1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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（實習(xí)編輯：黃小媛）