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丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/1 23:58:22
    導(dǎo)讀:丙戊酸鈉片大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。

丙戊酸鈉片為抗癲癎藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。那么,丙戊酸鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

丙戊酸鈉片口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結(jié)合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%。血藥濃度超過120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%),T1/2為7~10小時(shí)。

主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。

大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。

以上內(nèi)容是對(duì)本品的簡單介紹,希望上述有關(guān)本品的內(nèi)容對(duì)正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購本品??陕?lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購買體驗(yàn)。方舟健客祝您健康!

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(實(shí)習(xí)編輯:文輝)

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