鹽酸特拉唑嗪膠囊，本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末。鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對(duì)吸收程度的影響極小，但使血漿濃度達(dá)峰時(shí)間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過(guò)代謝很小。服藥后約1小時(shí)達(dá)到峰值，半衰期約為12小時(shí)。

那么，鹽酸特拉唑嗪膠囊有怎樣的藥理作用？

藥效學(xué)A、良性前列腺增生（BPH）與BPH有關(guān)的癥狀涉及膀胱出口阻塞，它包括兩個(gè)基本組成部分：靜態(tài)部分和動(dòng)態(tài)部分。靜態(tài)部分是前列腺增大的結(jié)果。一段時(shí)間內(nèi)，前列腺會(huì)不斷擴(kuò)大。然而，臨床研究表明，前列腺的大小與BPH癥狀的嚴(yán)重性或尿道阻塞的程度無(wú)關(guān)。動(dòng)態(tài)部分是前列腺和膀胱頸平滑肌緊張?jiān)黾拥墓δ?，?dǎo)致膀胱出口的狹窄。平滑肌緊張是由α1-腎上腺素能受體的交感神經(jīng)刺激作用介導(dǎo)的，該受體在前列腺、前列腺囊和膀胱頸中是豐富的。給予特拉唑嗪后癥狀減輕和尿流速改善與膀胱頸和前列腺中的α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的平滑肌松弛有關(guān)。因?yàn)樵诎螂左w中有相對(duì)少的α1-腎上腺素能受體,因此特拉唑嗪能夠減輕膀胱出口的阻塞而不影響膀胱的收縮。對(duì)排尿的總體功能和癥狀進(jìn)行了綜合評(píng)價(jià)，與空白治療的病人相比，用特拉唑嗪治療的病人有明顯(p≤0.001)大的總體改善。長(zhǎng)期試驗(yàn)中，特拉唑嗪使癥狀和尿流速最大值分?jǐn)?shù)都有明顯改善，提示特拉唑嗪使平滑肌細(xì)胞松弛。盡管阻斷α1-腎上腺素能受體也降低因外周血管阻力增加而引起的高血壓病人的血壓，但血壓正常的BPH男性病人用特拉唑嗪治療時(shí)未引起臨床上明顯的血壓降低作用。?

B、高血壓在動(dòng)物中，特拉唑嗪通過(guò)減少總外周血管阻力從而使血壓降低。特拉唑嗪的血管舒張、血壓降低作用似乎主要是由α1-腎上腺素能受體阻斷所引起的。在給藥后15分鐘內(nèi)，特拉唑嗪使血壓逐漸降低?；加休p度（大約77％，舒張壓95-105mmHg）或中度（大約23％，舒張壓105-115mmHg）高血壓的病人，按照5-20mg/天的總劑量，每日一次或兩次給予特拉唑嗪進(jìn)行臨床試驗(yàn)。同所有拮抗劑一樣，因?yàn)樘乩蜞涸谑状位蚯皫状谓o藥后可使血壓急速下降，因此起始劑量為1mg，然后調(diào)整到某一固定劑量或調(diào)整到某一特定血壓終點(diǎn)（通常仰臥位的舒張壓為90mmHg）。在給藥間期末（通常24小時(shí)）測(cè)量血壓，結(jié)果顯示，降壓作用持續(xù)整個(gè)間期，通常，仰臥位的收縮壓降低比空白大5-10mmHg，舒張壓的降低大3.5-8mmHg。給藥后24小時(shí)測(cè)量，心率未改變。引起血壓反應(yīng)的量與哌唑嗪類(lèi)似，但低于氫氯噻嗪。特拉唑嗪小劑量組在統(tǒng)計(jì)學(xué)上明顯地減少病人的總膽固醇、低密度和極低密度脂蛋白，但對(duì)高密度脂蛋白和甘油三酯沒(méi)有明顯改變。

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（實(shí)習(xí)編輯：李曲紅）