奧氮平片(再普樂)適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。那么，奧氮平片(再普樂)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何呢？

奧氮平片(再普樂)口服后吸收良好，在5～8小時內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。吸收不受食物影響?？诜c靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧氮平片(再普樂)在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過血腦屏障。細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個代謝物在活體動物試驗中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧氮平。

口服給藥后，奧氮平片(再普樂)在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同而有差異。健康老年人(65歲以上)與年輕研究對象相比，平均消除半衰期延長(分別為51.8hr和33.8hr)，清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動力學(xué)的變異處于其他人群的變異范圍之內(nèi)。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5～20mg/日奧氮平治療，未發(fā)現(xiàn)任何特殊的不良事件。奧氮平片(再普樂)的藥代動力學(xué)在青少年（13～17歲）和成年人中是相似的。在臨床研究中，青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統(tǒng)計學(xué)差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關(guān)。

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（實習(xí)編輯：黃小媛）