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氯雷他定糖漿的藥代動力學有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/8 21:04:07
    導讀:氯雷他定糖漿用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感??诜幬锖?,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。

氯雷他定糖漿的輔料為:丙二醇、丙三醇、一水檸檬酸、苯甲酸鈉、砂糖、桃味香料及純凈水。那么,氯雷他定糖漿的藥代動力學有什么呢?

氯雷他定糖漿用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

氯雷他定糖漿屬長效三環(huán)類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定糖漿無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。

氯雷他定糖漿的藥代動力學:空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

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(實習編緝:張桂平)

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