莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性。
那么,服用鹽酸莫西沙星片有致癌、致突變的可能嗎?
鹽酸莫西沙星片,適應癥為莫西沙星片的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌,革蘭陰性細菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。
本品的主要成份為莫西沙星,雖然有關莫西沙星致癌作用的常規(guī)長期研究尚未完成,但該藥進行了基因毒性體內和體外試驗。此外,在大鼠身上進行了對于人類的致癌作用加速試驗(誘發(fā)和促進測定)。5株Ames試驗中4次為陰性,中國蒼鼠卵巢HPRT的突變試驗和大鼠原發(fā)肝細胞的UDS試驗也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗為陽性,體外試驗顯示大劑量(33mcg/ml)的其他喹諾酮類藥物可致中國蒼鼠的V79細胞出現(xiàn)染色體異常。然而,小鼠體內試驗核仁測定為陰性結果。此外,體內試驗測定其對小鼠的顯性致死測定為陰性。
總之,體內試驗的結果充分反應了其體內的基因毒性。在大鼠的誘導和促進測定中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。
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(實習編輯:葉燕玲)
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