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鹽酸非索非那定片的藥代動力學是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/10 21:23:56
    導讀:鹽酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達峰時間為2.6小時。健康志愿者單次服用60mg時,鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。

鹽酸非索非那定片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色,適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀,這些癥狀包括打噴嚏,流鼻涕,鼻/腭/喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢/水腫/發(fā)紅,也適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀。那么,鹽酸非索非那定片的藥代動力學是怎樣的?

吸收:鹽酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達峰時間為2.6小時。健康志愿者單次服用60mg時,鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結果相似,健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑,平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg,一日二次)以內時,其藥代動力學呈線性關系。

分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結合率是60—70%,主要血漿結合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。

消除:健康志愿者服用60mg,一日兩次后,鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時。人體質量平衡研究結果表明,約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度,目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。

代謝:約有總用藥量的5%被代謝。

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(實習編輯:文敏惠)

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