交沙霉素片的主要成分為交沙霉素。可用于對(duì)青霉素、紅霉素耐藥的葡萄球菌的感染。那么,交沙霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
交沙霉素片為鏈霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜與紅霉素相仿,交沙霉素片對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差,但對(duì)誘導(dǎo)型耐藥菌株仍具有抗菌活性;腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌對(duì)本品敏感。
交沙霉素片對(duì)消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用;胞內(nèi)病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團(tuán)菌亦對(duì)本品敏感。交沙霉素片不誘導(dǎo)葡萄球菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥性,為非誘導(dǎo)型抗生素。
交沙霉素片的藥代動(dòng)力學(xué):本品口服吸收迅速,體內(nèi)分布快而廣,臟器組織濃度高??诜酒?g后0.75~1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的濃度分別為0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齒齦、扁桃體等中的濃度可達(dá)0.43~13.7mg/L(kg);在膽汁及肺中的濃度高;在吞噬細(xì)胞中的濃度是血清濃度的20倍?;颊呖诜酒泛螅?~6小時(shí)痰液中藥物濃度為血藥濃度的8~9倍,在乳汁中的藥物濃度為血藥濃度的1/3~1/4,在臍帶血和羊水的藥物濃度為血藥濃度的1/2,但在新生兒和胎兒血中未能檢出。不能透過血-腦脊液屏障。主要以代謝物從膽汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半衰期(t1/2)為1.5~1.7小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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