利巴韋林片的主要成份為利巴韋林。適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。那么,利巴韋林片的藥代動力學有哪些呢?
利巴韋林片并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產(chǎn)生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化,其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
利巴韋林片的藥代動力學:口服吸收迅速,生物利用度約45%,少量可經(jīng)氣溶吸入??诜?.5小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)約1~2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3日,平均血藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每日吸藥20小時共5日,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L,與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進入紅細胞內(nèi),且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進入乳汁。在肝內(nèi)代謝。血消除半衰期(t1/2β)約為0.5~2小時。本品主要經(jīng)腎排泄。72~80小時尿排泄率為30%~55%。72小時糞便排泄率約15%。藥物在紅細胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。
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(實習編緝:張桂平)
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