環(huán)孢素軟膠囊(新山地明),口服吸收不規(guī)則、不完全,且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。那么,環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理是怎樣?
環(huán)孢素軟膠囊常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,以提高療效。
環(huán)孢素軟膠囊的的藥理毒理是:
1.環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽,是一種作用很強(qiáng)的免疫抑制劑。
2.它可抑制細(xì)胞介導(dǎo)的反應(yīng)發(fā)生,包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過敏、實(shí)驗(yàn)性過敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細(xì)胞依賴性抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞水平,環(huán)孢素抑制包括白細(xì)胞介素2[T細(xì)胞生長(zhǎng)因子(TCGF)]在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放。
3.它可阻斷細(xì)胞周期G0或G1期的休止淋巴細(xì)胞,并通過激活的T細(xì)胞來抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。
4.所有證據(jù)顯示,環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細(xì)胞,而不影響造血及吞噬細(xì)胞的功能。
5.采用山地明防治排斥反應(yīng)以及移植物抗宿主疾病后,實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。
6.此外,山地明對(duì)許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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