布美他尼片為白色片,主要成份為布美他尼,其化學名稱為3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺?;郊姿?。
布美他尼片對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCI的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。
那么,布美他尼片服用后會產(chǎn)生怎樣的藥代動力學?
口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開始時間分別為30?60分鐘和數(shù)分鐘,作用達峰時間為1?2小時和15?30分鐘。作用持續(xù)時間為4小時(應(yīng)用1~2mg時,大劑量時為4?6小時)和3.5~4小時。T1/2β為60~90分鐘,略長于呋塞米,肝腎功能受損時延長。本藥不被透析清除。77~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15~23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
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(實習編輯:李曲紅)
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