培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)臨床上可用于治療原發(fā)性高血壓。那么,培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何?
與培哚普利吲達(dá)帕胺片(百普樂)相關(guān):聯(lián)合使用培哚普利和吲達(dá)帕胺與分別單獨(dú)使用相比,無藥代動力學(xué)的改變。
與培哚普利相關(guān):1.培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65-70%。2.培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑-培哚普利拉。3.培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達(dá)峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白的結(jié)合率少于30%,而且為濃度依賴性。4.連續(xù)每天一次服用培哚普利,平均于4日后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。培哚普利拉的有效清除半衰期大約為24小時(shí)。5.無論是腎功能不全的患者或老年患者,當(dāng)肌酐清除率<60毫升/分時(shí),血漿培哚普利拉濃度明顯升高。在心功能不全的患者中藥物的清除減慢。6.培哚普利的血液透析清除率為70毫升/分鐘。7.在肝硬化患者中,培哚普利藥代動力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。但是培哚普利拉的生成量并不減少,因此無需調(diào)整劑量。8.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可通過胎盤。
與吲達(dá)帕胺相關(guān):1.吲達(dá)帕胺經(jīng)消化道快速完全吸收。2.在人體,口服約一個小時(shí)后可達(dá)到血漿峰值水平。血漿蛋白結(jié)合率為79%。3.清除半衰期為14-24小時(shí)(平均值為18個小時(shí))。重復(fù)給藥不引起藥物的蓄積。無活性的代謝產(chǎn)物主要通過尿(劑量的70%)和糞便(22%)排出。4.在腎功能不全的患者中,藥代動力學(xué)無改變。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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