更昔洛韋膠囊的主要成分為昔洛韋。化學(xué)名:9-(1,3二羥基2-丙氧甲基)鳥嘌呤,為硬膠囊劑,內(nèi)容物為類白色顆粒。那么更昔洛韋膠囊的藥理研究如何?
藥理作用:本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是:更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過(guò)細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過(guò)以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒DNA聚合酶;
2)共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長(zhǎng)的終止。
臨床已證實(shí),本品對(duì)CMV和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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