皮膚及軟組織感染(SSTI)又稱皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染(SSSI),是化膿性致病菌侵犯表皮、真皮和皮下組織引起的炎癥性疾病。皮膚及軟組織感染包括毛囊炎、癤、癰、淋巴管炎、急性蜂窩織炎、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)后切口感染及褥瘡感染等。那么,阿奇霉素片適用于皮膚和軟組織感染嗎?
阿奇霉素片(希舒美)用于敏感細(xì)菌所引起的支氣管炎、肺炎;皮膚和軟組織感染、扁桃體炎等上呼吸道感染、男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染及由非多重耐藥淋球菌所致的感染。
口服阿奇霉素片(希舒美)后,廣泛分布于全身;生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達(dá)峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為2-4天。老年志愿者(>65歲)采用5日給藥療法后,其AUC值稍高于年輕志愿者(<40歲),但無臨床意義,故本品無需劑量調(diào)整。動物試驗表明,吞噬細(xì)胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗?zāi)P桶l(fā)現(xiàn),活化吞噬細(xì)胞比非活化吞噬細(xì)胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結(jié)果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位??诜酒泛螅⑵婷顾貜V泛分布于全身;生物利用度約37%,2~3小時血漿藥濃度達(dá)峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為2~4天。人體藥代動力學(xué)研究表明,阿奇霉素組織濃度遠(yuǎn)高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體主要感染白細(xì)胞,阿奇霉素在白細(xì)胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%),穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時內(nèi)排出。阿奇霉素口服后主要以原形經(jīng)膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結(jié)果,發(fā)現(xiàn)代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。輕、中度腎功能不全(腎小球濾過率為10-80ml/min)患者口服阿奇霉素單劑1g后,其藥代動力學(xué)無明顯變化。嚴(yán)重腎功能不全(腎小球濾過率<10ml/min)患者的藥代動力學(xué)參數(shù)與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學(xué)上的顯著差異,其藥時曲線下面積(0到120小時)分別為8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml,腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。老年志愿者(>65歲)采用5日給藥療法后,其AUC值稍高于年輕志愿者(<40歲),但無臨床意義,故本品無需劑量調(diào)整。輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min),其血漿藥代動力學(xué)與腎功能正常者相比無明顯變化。尚無嚴(yán)重腎功能不全患者使用本品的藥代動力學(xué)資料。輕度(A級)和中度(B級)肝功能不全患者,其血漿藥代動力學(xué)與肝功能正常者無明顯區(qū)別,但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加,這可能與代償有關(guān)。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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