他克莫司軟膏,本品化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi),對(duì)他克莫司或其它大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者、對(duì)膠囊中其它 成份過(guò)敏者禁用。那么,他克莫司軟膏抑制T淋巴細(xì)胞活化嗎?
普特彼他克莫司軟膏已被證實(shí)可以抑制T淋巴細(xì)胞活化,首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會(huì)啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。
普特彼他克莫司軟膏還可以抑制鈣調(diào)磷蛋白磷酸酶的磷酸酯酶活性,進(jìn)而抑制多種細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)的表達(dá)和釋放,產(chǎn)生強(qiáng)大的抗炎作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉裕眉)
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