奧氮平口崩片適用于治療精神分裂癥。對奧氮平初次治療有效的患者,鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。那么,奧氮平口崩片治療精神分裂癥的應用前景如何呢?
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說,體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點,但是,體內不穩(wěn)定,口服無效。
再普樂的藥代動力學:奧氮平口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度,并且不受進食影響。在1~20mg劑量范圍內,奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時,血漿清除率為18~27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內,奧氮平的血漿蛋白結合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。
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(實習編輯:吳郁冰)
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