枸櫞酸坦度螺酮片是一種療效很好的抗焦慮藥,沒有嚴重的嗜睡作用和成癮性依賴性。療效好,副作用少,是國內(nèi)市場上療效較好的抗焦慮藥。那么枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動力學是怎么樣的呢?
枸櫞酸坦度螺酮片的治療特點主要包括:改善軀體癥狀,從緩解焦慮入手;選擇性激動5—HT1A受體的新型抗焦慮劑;有效治療各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài);有效治療軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài);無中樞抑制作用,未見藥物依賴性及停藥戒斷現(xiàn)象。
血中濃度健康成人一次口服20mg時,吸收迅速,0.8-1.4小時后達到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時?;静皇苓M食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續(xù)口服時,血中濃度與1次口服時相同,無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。
本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內(nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
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(實習編輯:陳王姐)
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