卡托普利片為白色或類(lèi)白色片式為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。高血壓,口服一次12.5mg(半片),每日2~3次,按需要1~2周內(nèi)增至50mg(2片),每日2~3次,療效仍不滿(mǎn)意時(shí)可加用其他降壓藥。那么,卡托普利片的藥理毒理是怎么樣的呢?
卡托普利片的藥理毒理是:卡托普利片為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過(guò)抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留??ㄍ衅绽€可通過(guò)干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者,卡托普利片也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。
卡托普利片口服后吸收迅速,吸收率在75%以上??诜?5分鐘起效,1~1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6~12小時(shí)。血循環(huán)中卡托普利片的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障。本品可通過(guò)乳汁分泌,可以通過(guò)胎盤(pán)。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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