卡托普利片可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時(shí)性,在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。那么,卡托普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢?
卡托普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是:卡托普利片口服后吸收迅速,吸收率在75%以上??诜?5分鐘起效,1~1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6~12小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%~30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí),腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性,約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
卡托普利片為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者,本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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