恩替卡韋膠囊的內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。那么，恩替卡韋膠囊的效果如何呢？

恩替卡韋膠囊在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的2倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。恩替卡韋膠囊與環(huán)孢素A或他克莫司之間的藥物動力學(xué)的相互作用尚未被正式評價。對于曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑，如環(huán)孢素A或他克莫司治療的肝移植受體患者，接受恩替卡韋治療前和治療中，應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測腎功能。

恩替卡韋膠囊健康受試者口服用藥后，恩替卡韋膠囊被迅速吸收，0.5-1.5小時達(dá)到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為2倍。恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/分，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動；前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012M。

由上述介紹我們可以知道，恩替卡韋膠囊的效果相當(dāng)不錯，患者可以放心使用。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）