氟伐他汀鈉緩釋片為類白色片劑。用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀鈉緩釋片和氟康唑合用會(huì)怎樣呢?
氟伐他汀鈉緩釋片空腹服用后,在3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值血藥濃度,在食用低脂肪餐后服用本品,在2.5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值血藥濃度。相對(duì)空腹服用速釋膠囊,氟伐他汀鈉緩釋片的生物利用度為29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延遲,生物利用度增長(zhǎng)50%。
氟伐他汀鈉緩釋片在體內(nèi)開(kāi)始被吸收后,氟伐他汀的濃度增長(zhǎng)迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血藥濃度峰值明顯低于服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次后所達(dá)到的血藥濃度峰值。服用本品后藥代動(dòng)力學(xué)的總體差異性很大,Cmax和AUC的CV%為42%~64%,尤其在食用高脂肪食物后服用本品,差異性更明顯,CV%為63%~89%。
氟伐他汀鈉緩釋片和氟康唑合用,在預(yù)先服用氟康唑(CYP2C9抑制劑)的健康志愿者中使用氟伐他汀后,可導(dǎo)致氟伐他汀的暴露量和血藥濃度峰值分別升高了約84%和44%。盡管尚未發(fā)現(xiàn)服用氟伐他汀后在臨床上的安全性發(fā)生改變,二者聯(lián)合應(yīng)用時(shí)亦需慎重。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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