更昔洛韋膠囊為硬膠囊劑，內(nèi)容物為類白色顆粒。用于預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。那么，更昔洛韋膠囊用于器官移植受者是怎樣呢？

更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成?？诜袈屙f后，在24小時內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時。

更昔洛韋膠囊對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。更昔洛韋膠囊進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，更昔洛韋膠囊在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。

更昔洛韋膠囊用于器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定，且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng)，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。

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（實習(xí)編緝：陳志東）