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泮托拉唑腸溶片有什么藥代動力學?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/1/23 9:38:28
    導讀:即使單次口服泮托拉唑腸溶片40mg,泮托拉唑會被迅速吸收并達最大血藥濃度。平均2.5小時達到峰值濃度2-3μg/ml,多次給藥仍可維持此濃度。

泮托拉唑腸溶片的主要成分為潘妥洛克40mg×7片主要成份為泮托拉唑(Pantoprazole)倍半水合鈉鹽,化學名:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基),亞硫酰]-1氫苯并咪唑鈉倍半水合物分子式:C16H14F2NaO4S×1.5H2O,分子量:432,那么泮托拉唑腸溶片有什么藥代動力學?

即使單次口服本品40mg,泮托拉唑會被迅速吸收并達最大血藥濃度。平均2.5小時達到峰值濃度2-3μg/ml,多次給藥仍可維持此濃度。其表現(xiàn)分布容積為0.15L/kg,清除率為0.1L/h/kg,清除半衰期(tl/2)約為1小時。少數(shù)病人有清除延遲現(xiàn)象。由于泮托拉唑特異性激活壁細胞,清除半衰期與作用時間(抑制酸分泌)無關(guān)。

單次或多次給藥,藥代動力學一致。在劑量范圍為10-80mg,口服或靜脈注射泮托拉唑的血漿動力學均呈線性。泮托啦唑血漿蛋白結(jié)合率為98%。該藥幾乎均在肝內(nèi)代謝。其大部分(約80%)由腎臟排出,其余從糞便中排出。血漿和尿中的主要代謝物為去甲基泮托拉唑,并與硫酸酯相連。主要代謝物的半衰期(約1.5小時)不超過泮托拉唑的半衰期。

生物利用度,口服后泮托拉唑被完全吸收。片劑的絕對生物利用度為77%。同服的食物對AUC,最大血藥濃度和生物利用度沒有影響。同服的食物只能使延遲期延長?;颊叩乃幋鷦恿W特征,腎功能不全(包括腎透析)的患者使用泮托拉唑不需減量。同健康人群一樣,患者的泮托拉唑半衰期很短。只有極少量的泮托拉唑被透析。盡管主要代謝物有中度延遲的半衰期(2-3小時),排泄仍然很快,不會發(fā)生蓄積。

肝昏迷的患者(Child分級A和B),半衰期延長至7-9小時,AUC系數(shù)增加5-7,最大血藥濃度與健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者與青年組對照,AUC和Cmax輕微升高,但無臨床意義。

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(實習編輯:李麗娜)

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