克拉霉素膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚪Y(jié)晶性粉末。本品為大環(huán)內(nèi)酯類藥物。主要成份為克拉霉素?;瘜W(xué)名:6-O-甲基紅霉素。那么,克拉霉素膠囊的副作用有什么呢?
克拉霉素膠囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。
克拉霉素膠囊體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%??死顾啬z囊主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),克拉霉素膠囊代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。
克拉霉素膠囊的副作用:口服克拉霉素后,某些病例有胃腸道不適(如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉)頭痛和皮疹,轉(zhuǎn)氨酶可能暫升高,它們于中止服藥后便可恢復(fù)正常??赡馨l(fā)生過(guò)敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻診,重者為過(guò)敏癥。曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告,包括:焦慮、頭暈、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊,然而,其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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