普瑞巴林膠囊的主要成分為普瑞巴林，化學(xué)名為(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。它為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。那么，普瑞巴林膠囊的藥理毒理有什么內(nèi)容呢？

【藥物過(guò)量】人體急性藥物過(guò)量的癥狀、體征及實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：普瑞巴林過(guò)量使用的經(jīng)驗(yàn)有限。臨床研發(fā)項(xiàng)目中，報(bào)告偶然藥物過(guò)量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過(guò)量服藥高達(dá)2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒(méi)有臨床差異。藥物過(guò)量的治療或處理：普瑞巴林過(guò)量沒(méi)有特異性解毒藥物。如果確認(rèn)藥物過(guò)量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測(cè)生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過(guò)量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床

【藥理毒理】普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對(duì)阿片類受體無(wú)活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）