頭孢氨芐膠囊屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。那么頭孢氨芐膠囊藥代動力學是什么?
頭孢氨芐膠囊的藥代動力學是:
1.本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。
2.本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。
3.本品血消除半衰期(t1/2b)為0.6~1.0小時,加服丙磺舒可提高血藥濃度,t1/2b可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2b可延長至5~30小時;新生兒t1/2b為6.3小時。
4.本品吸收后廣泛分布于各組織體液中,每6小時口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等,關節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。
5.本品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán),產(chǎn)婦羊水;乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。本品體內(nèi)不代謝,24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服500mg后尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。
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(實習編輯:鄧潔梅)
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