拉坦噻嗎滴眼液為復(fù)方制劑，其組份為：每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來(lái)酸噻嗎洛爾，相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾。那么，拉坦噻嗎滴眼液的全身效應(yīng)有什么呢？

拉坦噻嗎滴眼液具有降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。拉坦噻嗎滴眼液適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。拉坦噻嗎滴眼液在眼內(nèi)幾乎沒(méi)有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1，2-二去甲基和1，2，3，4-四去甲基代謝物，在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過(guò)尿液排泄。

拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾是一種β-1和β-2（非選擇性）腎上腺素受體阻斷劑，無(wú)明顯內(nèi)在擬交感活血、直接的心肌抑制作用或膜穩(wěn)定作用。拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾通過(guò)減少睫狀上皮細(xì)胞產(chǎn)生房水而降低眼壓，其確切作用機(jī)制尚不清楚，但可能通過(guò)抑制由內(nèi)源性β-腎上腺素刺激而活躍的CaMP合成進(jìn)而發(fā)揮作用。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾顯著影響血液-房水屏障對(duì)血漿蛋白質(zhì)的滲透性。家兔長(zhǎng)期使用噻嗎洛爾對(duì)眼部血循環(huán)無(wú)影響。

拉坦噻嗎滴眼液的全身效應(yīng)：與其他發(fā)揮局部治療作用的沿用制劑相似，拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-腎上腺素成份噻嗎洛爾，全身使用β-受體阻滯劑時(shí)出現(xiàn)心血管和呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)均可能發(fā)生。在使用噻嗎洛爾治療前，必須很好地控制心衰。有嚴(yán)重心臟病史的患者治療中應(yīng)監(jiān)察心衰的體征，并監(jiān)測(cè)心率。已有報(bào)道，使用馬來(lái)酸噻嗎洛爾會(huì)發(fā)生呼吸系統(tǒng)反應(yīng)和心臟反應(yīng)，包括哮喘病人因支氣管痙攣致死以及罕見(jiàn)的心衰死亡。自發(fā)性低血糖和糖尿?。ㄌ貏e是不穩(wěn)定性糖尿?。┎∪藨?yīng)慎用β-受體阻滯劑，因?yàn)?beta;-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。β-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機(jī)體亢進(jìn)的體征，加重變異性心絞痛，導(dǎo)致嚴(yán)重的外周和中央循環(huán)紊亂以及低血壓。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）