隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質。那么,鹽酸屈他維林片(諾仕帕)的藥代動力學是怎樣的?
鹽酸屈他維林片(諾仕帕)功能主治胃腸道平滑肌痙攣,應激性腸道綜合征;膽絞痛和膽道痙攣,膽囊炎,膽囊結石,膽道炎;腎絞痛和泌尿道痙攣,腎結石,輸尿管結石,腎孟腎炎,膀胱炎;子宮痙攣,痛經(jīng),先兆流產(chǎn),子宮強直。
本品為異喹啉類衍生物,是直接作用于平滑肌細胞的親肌性解痙藥。它通過抑制磷酸二酯酶,增加細胞內環(huán)磷酸腺苷的水平,抑制肌球蛋白輕鏈肌酶,使平滑肌舒張,從而解除痙攣,其作用不影響植物神經(jīng)系統(tǒng)。本品經(jīng)動物實驗沒有發(fā)現(xiàn)致畸、致突變作用。
據(jù)文獻報道,鹽酸屈他維林片口服吸收迅速、完全。健康志愿者單次口服本品80mg,1-3小時可達血藥濃度峰值,血藥峰濃度約6.12ng/ml。本品與人體血漿蛋白高度結合(95-98%)。藥物吸收后分布迅速,主要分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心肌、腎上腺、腎和肺。主要排泄途徑為尿與糞便。
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(實習編輯:吳文君)
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