克拉霉素片為包衣片，除去包衣后顯白色或類白色?？奢p度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測。那么克拉霉素片藥代動力學是什么？
克拉霉素片的藥代動力學是：
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度（F）為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度（Cmax）2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。
單劑給藥后血消除半衰期（t1/2b）為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期（t1/2b）為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期（t1/2b）為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
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（實習編輯：鄧潔梅）
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