美洛昔康片為淡黃色片。主要成份為美洛昔康。禁用于活動性消化性潰瘍;嚴重肝功能不全者;非透析嚴重腎功能不全者;兒童和年齡小于15歲的青少年。那么,美洛昔康片與環(huán)孢菌素同用是怎樣呢?
美洛昔康片幾乎完全與血漿蛋白結合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半。在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。美洛昔康片在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學活性。主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5’-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。
美洛昔康片適用于類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關節(jié)炎(關節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。美洛昔康片體外試驗顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻較少?;颊叩倪^氧化物酶活性可能與另外兩個代謝物的形成有關,它們分別占服用劑量的16%和4%。
美洛昔康片與環(huán)孢菌素同用:通過腎前列腺素介導的作用非類固醇抗炎藥會增加環(huán)孢菌素的腎毒性。在合用期間要測定腎功能。對老年患者尤其需要仔細監(jiān)測腎功能。
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(實習編緝:葉鎧)
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