藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，藥代動力學并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。那么，吸入用異丙托溴銨溶液的藥代動力學如何？易消化嗎？

吸入用異丙托溴銨溶液為無色或幾乎無色的澄清液體。本品功能主治支氣管痙攣維持期治療的支氣管擴張，適用于慢性支氣管炎肺氣腫哮喘慢性阻塞性肺疾病。愛全樂的治療作用是通過氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴張的時間曲線與全身藥代動力學并不完全一致。

吸入后，吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內(nèi)。劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右，異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無相應貢獻。沉積在肺內(nèi)的部分迅速入血循環(huán)(數(shù)分鐘內(nèi))，幾乎是全身生物利用度的全部。

異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動力學參數(shù)是通過靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。

藥物與血漿蛋白有少量結(jié)合(小于20%)?；诜肿拥乃膬r銨結(jié)構(gòu)，異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結(jié)合，所以是無活性的。

全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄，腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%，說明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時，10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經(jīng)腎臟排泄。

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（實習編輯：吳文君）