恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。主要成份為恩他卡朋?;瘜W(xué)名:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片的禁忌是怎樣呢?
恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。恩他卡朋片通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。
恩他卡朋片臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
恩他卡朋片的禁忌:已知對(duì)本品或任何其它組成成份過(guò)敏肝功能不全者。本品不適用于嗜鉻細(xì)胞瘤的患者,因其有增加高血壓危象的危險(xiǎn)。禁忌與本品同時(shí)使用非選擇性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制劑(如苯乙肼、反苯環(huán)丙胺)。同樣,禁忌與本品同時(shí)使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來(lái)吉蘭(選擇性的MAO-B抑制劑)聯(lián)合使用,但是后者的日劑量不能超過(guò)10mg。既往有惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征(NMS)和/或非創(chuàng)傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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