重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的主要成分為重酒石酸卡巴拉汀。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的副作用有什么呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預(yù)計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外實驗結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊體外和動物實驗結(jié)果表明,大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。酒石酸卡巴拉汀膠囊體內(nèi)實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的副作用:總體來說,該藥可以出現(xiàn)輕至中度的副作用,通常不予處理即可自行消失。副作用發(fā)生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區(qū)和國家進(jìn)行II期和III期臨床試驗時,所報告的副作用發(fā)生率總計為5%或略高,但與本品關(guān)系不明顯。一般情況異常:意外創(chuàng)傷7%,疲勞7%,虛弱6%。中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)異常:眩暈19%,頭痛15%,困倦5%。胃腸系統(tǒng)異常:惡心38%,嘔吐23%,腹瀉15%,食欲減退11%,消化不良6%。精神異常:激動9%,失眠8%,精神錯亂6%,抑郁5%。防御機(jī)制異常:上呼吸道感染7%,泌尿道感染5%。另外,下列副作用在服用本品患者中的發(fā)生率至少高出給予安慰劑者2%:出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。本品不引起任何實驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,因此不需進(jìn)行特殊監(jiān)護(hù)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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